Indicação
A ciproterona inibe os hormônios sexuais masculinos (androgênios) produzidos tanto por homens como por mulheres e, além disso, age como antigonadotrópico e progestagênico. Seu mecanismo de ação é o bloqueio dos receptores androgênicos, impedindo a ação hormonal sobre os órgãos sexuais secundários. A absorção por via digestiva após administração por via oral é rápida e completa. Possui uma semelhança estrutural com o progestagênio hidroxiprogesterona e metaboliza-se no fígado por um mecanismo de oxidação para finalmente ser eliminado pelo rim. Uma atividade importante é seu efeito inibidor sobre a secreção de gonadotrofinas hipofisárias, hormônios folículo-estimulante e luteinizante. Além disso, possui ação progestacional, razão pela qual pode provocar transtornos menstruais, inclusive amenorréia.
Administração:
Uso Oral
Controlado:
Não
Posologia
Por via oral: a dose média inicial é de 50mg cada 12 horas administrados preferentemente após as refeições. Uma vez conseguida a resposta clínica, deve-se continuar com a menor dose possível, habitualmente 25mg diários. A diminuição deve ser gradativa de 25mg cada 15 ou 20 dias. No carcinoma de próstata não operável, se foi realizada orquiectomia, a dose aconselhada é 100-200mg por dia, e naqueles que não foram submetidos a castração cirúrgica mais de 200-300mg diários. Existe o sal de acetato que permite seu emprego por via IM em doses de 300mg administradas uma vez por semana. Ainda que seja obtida a melhora ou a remissão, o esquema posológico utilizado não deve ser modificado e nem o tratamento interrompido. Para diminuir o aumento inicial dos androgênios durante a terapêutica com agonistas LH-RH, aconselha-se administrar inicialmente 200mg/dia de ciproterona durante 5- 7 dias junto com o agonista LH-RH durante 3-4 semanas.
Em mulheres: 10mg uma vez por dia do 1o ao 15o dia do ciclo. Antes de iniciar o tratamento, a possibilidade de gravidez deve ser eliminada em mulheres com ciclos irregulares, bem como regulares. Além disso, para estabilizar os ciclos e proporcionar proteção contraceptiva eficaz, administram-se 2mg de ciproterona com 0,035mg de etinilestradiol do 1o ao 21o dia do ciclo, inibindo assim a ovulação, continuação do 21o dia inicia-se uma pausa de 7 dias durante a qual ocorre a menstruação por privação hormonal.
Interações medicamentosas
Não informado
Restrições
Síndrome de Rotor ou de Dubin-Johnson. Tumores hepáticos, doenças consumptivas ou caquéticas. Herpes gravídico, síndromes depressivas graves, patologias tromboembólicas, anemia de células falciformes, diabetes graves com angiopatias. A lactação e a gravidez são contra-indicações relativas se a relação risco-benefício a aconselhasse.
Reações Adversas
Não informado
Contraindicação
Observações
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